Journal of Pharmaceutics & Drug Delivery Research

Terconazol-Proniosomgele: Einfluss verschiedener Formulierungsfaktoren, physikochemisch und mikrobiologische Bewertung

Ebtsam M Abdou und Noha M Ahmed

Terconazol-Proniosomgele: Einfluss verschiedener Formulierungsfaktoren, physikochemisch und mikrobiologische Bewertung

Abstrakt

Da die Behandlung einer vaginalen Pilzinfektion vor allem von einer langsamen Freisetzung des Medikaments und einer längeren Kontaktzeit des Verabreichungssystems mit der Vaginalschleimhaut abhängt , wurde Proniosomgel als vielversprechender Kandidat zur Erreichung dieses Ziels verwendet. Proniosomgele mit dem antimykotischen Medikament Terconazol wurden auf Basis von Span 60 und Brij 76 in unterschiedlichen Molverhältnissen (1:1, 1:1,5 und 1:2) zu Cholesterin entwickelt. Proniosomformulierungen wurden durch Einarbeitung in 1%iges Carbopolgel zu Niosomen hydratisiert. Proniosomgelformulierungen wurden auf ihre Einschlusseffizienz (EE %) und Vesikelgröße hin untersucht. Eine Erhöhung des Molverhältnisses von Cholesterin zum Tensid hatte Auswirkungen auf sowohl die EE als auch die Vesikelgröße der hergestellten Niosomen. Das Freisetzungsprofil des Medikaments aus verschiedenen hergestellten Proniosomgelformulierungen in simulierter Vaginalflüssigkeit (SVF) wurde 24 Stunden lang im Vergleich zum kommerziellen Produkt Terconazol untersucht. Aufgrund des hohen EE%-Gehalts und des In-vitro-Freisetzungsprofils der Formulierung SC1.5 (1:1,5 Span60: Cholesterin) wurde sie für weitere Untersuchungen hinsichtlich Stabilität, Schleimhautadhäsion an der Vaginalschleimhaut und Hemmung des Candida-Wachstums ausgewählt. Die Ergebnisse zeigten, dass die ausgewählte Formel SC1.5 eine gute Stabilität aufwies und eine höhere Schleimhautadhäsion und Retentionszeit bot als das kommerzielle Produkt, was zu einer effizienteren In-vitro-Hemmung von Candida albicans führte.