Journal of Pharmaceutics & Drug Delivery Research

Synthese von Azopolymeren für die gezielte Wirkstofffreisetzung im Dickdarm

Sameer Surendra Kasat, Ashok P Pingle, Harpreet Kaur Khanuja, Nidhi Saiwal und Mandeep Dahiya

Hintergrund:  Kolonspezifische Arzneimittelverabreichungssysteme haben in den letzten Jahren beträchtliche Aufmerksamkeit auf sich gezogen, da sie Arzneimittel auf vorhersehbare und reproduzierbare Weise freisetzen. Um eine erfolgreiche Arzneimittelverabreichung zu erreichen, muss ein Arzneimittel im oberen Teil des Magen-Darm-Trakts vor Abbau, Freisetzung und Absorption geschützt werden und dann muss eine abrupte oder kontrollierte Freisetzung im proximalen Kolon sichergestellt werden.

Methoden: Ein System zur gezielten Verabreichung von Medikamenten in den Dickdarm wurde entwickelt, indem die medikamentenhaltigen Kapseln mit azoaromatischen, mikrobiell abbaubaren und pH-empfindlichen Polymeren beschichtet wurden, die in der Umgebung des Dickdarms zu selektivem Abbau neigen. Die azoaromatischen Polymere wurden durch eine Massenpolymerisationstechnik unter Verwendung unterschiedlicher Verhältnisse wasserlöslicher und wasserunlöslicher Monomere synthetisiert.

Ergebnis und Schlussfolgerung : Diese Polymere wurden nach physikalischen Eigenschaften charakterisiert, nämlich filmbildenden Eigenschaften, Wirkung auf die Darmflora und pH-Wert. Die Systeme wurden in vitro Freisetzungs- und in vivo Leistungsstudien unterzogen. Die Studien zeigten, dass azoaromatische Polymere von der Darmmikrobiota gespalten werden und erfolgreich für die gezielte Freisetzung von Medikamenten im Darm eingesetzt werden können.