Journal of Pharmaceutics & Drug Delivery Research

Herstellung und Bewertung magensaftresistenter Ketoprofen-Minitabletten zur Vorbeugung chronischer entzündlicher Erkrankungen

Donthi Mahipalreddy, Dudhipala Narendar, Komalla Devendhar, Suram Dinesh, Sanda Sai Kiran und Banala Nagaraj

Herstellung und Bewertung magensaftresistenter Ketoprofen-Minitabletten zur Vorbeugung chronischer entzündlicher Erkrankungen

Ketoprofen ist ein Propionsäurederivat, das zur Behandlung chronischer entzündlicher Erkrankungen wie Rheuma/Osteoarthritis verwendet wird. Hier basiert die Verabreichung des Medikaments auf Minitabletten. Die wenigen Gründe für die Verwendung von Minitabletten bestehen darin, dass sie mit der Freisetzung des Medikaments verbundene Schwankungen im Körper vermeiden und eine größere Oberfläche aufweisen, was zu einer besseren Bioverfügbarkeit im Vergleich zur Dosierungsform als Einzeltablette führt. Die Tabletten wurden mit zwei verschiedenen Polymeren hergestellt, POLYOX WSR und HPMC K4M, die einzeln verwendet wurden. Die Bewertungsparameter umfassten Studien vor der Formulierung , wie DSC, Löslichkeit und Fließeigenschaften des Pulvers, und die Bewertungsparameter nach der Komprimierung umfassten Härte, Gewichtsvariation, Gleichmäßigkeit des Inhalts, Bruchempfindlichkeit, Auflösung in vitro, SEM und Röntgenstudien in vivo, die erfolgreich durchgeführt wurden. Die Tabletten wurden mit 3-mm-Stempeln im Direktkompressionsverfahren komprimiert. Die Ergebnisse von In-vitro-Freisetzungsstudien von Ketoprofen-optimierten Kerntabletten in einem Phosphatpuffer mit einem pH-Wert von 6,8 haben 98,2 % mit HPMC K4M und 94 % mit POLYOX WSR innerhalb eines Zeitraums von 12 Stunden gezeigt, und die magensaftresistente optimierte Formulierung hat 97,79 ± 1,77 gezeigt. In-vivo-Röntgenstudien haben gezeigt, dass die Tabletten den Darmbereich innerhalb von 3 Stunden nach der Verabreichung erreichten und 9 Stunden lang im Dickdarmbereich visuell beobachtet wurden. Danach wurde keine Tablette mehr gefunden. Aufgrund von Motilitätsproblemen wurde die gesamte Röntgenstudie mit einer einzigen Minitablette durchgeführt.