Journal of Pharmaceutics & Drug Delivery Research

Metoprololsuccinat-Mikrokügelchen: Einfluss von aus Zitronenschalen (Citrus limon) und Orangenschalen (Citrus sinensis) gewonnenen Pektinen als Polymere mit kontrollierter Freisetzung

Okunlola A und Omosowone MA

Die Wirkstofffreisetzungseigenschaften von Mikrokügelchen können durch die Art des bei der Formulierung verwendeten Beschichtungsmaterials beeinflusst werden. Die Schalen der Zitrusfrüchte Zitrone ( Citrus limon ) und Orange ( Citrus sinensis ) aus der Familie der Rautengewächse sind Pektinquellen, und diese wurden bei der Formulierung von Mikrokügelchen aus Metoprololsuccinat (MS), einem blutdrucksenkenden Mittel, als Polymere mit verzögerter Freisetzung untersucht. Zitronen- und Orangenpektine wurden anhand von Morphologie, Fourier-Transform-Infrarot-Analyse (FTIR) sowie qualitativen und quantitativen Tests charakterisiert. Metoprololsuccinat-Mikrokügelchen wurden durch ionische Gelierung unter Verwendung jedes Pektins und Natriumalginat hergestellt. Die Mikrokügelchen wurden anhand eines Rasterelektronenmikroskops (SEM), FTIR-Analyse, Wirkstoffeinschluss und der in 12 Stunden freigesetzten Wirkstoffmenge (Q12) charakterisiert. Das 23-faktorielle Design wurde angewendet, um die individuellen und interaktiven Effekte von drei Variablen zu bewerten: X1, Pektin:Alginat-Verhältnis, X2, Polymer:Arzneimittel-Verhältnis und X3, Pektinart in der Polymermischung auf Größe, Schwellung, Arzneimitteleinschluss und Q12. Die Pektinausbeute aus Orange und Zitrone lag bei 16,40 bzw. 18,24 % bei einem Methoxygehalt von 4,30 bzw. 5,20 %. Es wurden sphärische Mikrokügelchen mit einem Arzneimitteleinschluss von 57,71 ± 8,96 bis 90,72 ± 9,21 % und Q12 von 7,40 bis 12,50 % erhalten. Die FTIR-Spektren deuteten darauf hin, dass keine Interaktionen zwischen Metoprolol und Polymeren stattfanden. Schwellung, Einschluss und Auflösungszeit nahmen mit steigendem Pektingehalt zu. Der Faktor X2 hatte den größten Einfluss auf die Mikrokügelchen-Eigenschaften, während die interaktiven Effekte von X2X3 den größten Einfluss hatten. Die Optimierung der analysierten Reaktionen zeigte, dass die besten Bedingungen zum Erreichen der gewünschten maximalen Eigenschaften durch die Verwendung von Orangenpektin bei einem Verhältnis von Pektin: Alginat und Polymer: Arzneimittel von 2:1 erreicht wurden. Zitronen- und Orangenpektine zeigten Potenzial als günstigere alternative Polymere zur Aufrechterhaltung der Freisetzung von Metoprololsuccinat aus Mikrokügelchen.