Journal of Pharmaceutics & Drug Delivery Research

Mit indischem Propolis beladene, mit Folsäure konjugierte PLGA-Nanopartikel: Formulierungsentwicklung, Charakterisierung, In-vitro- und In-vivo-Antikrebsstudie

Harshad S Kapare, Sathiyanarayanan L, Arulmozhi und Mahadik KR

Propolis, ein natürliches Bienenstockprodukt, hat aufgrund seiner verschiedenen Polyphenole und Flavonoide sein Antikrebspotenzial gut belegt. Die Antikrebswirksamkeit von Propolis ist aufgrund seiner schlechten Wasserlöslichkeit und Bioverfügbarkeit begrenzt. Die vorliegende Studie untersucht Design und Entwicklung eines ethanolischen Extrakts aus indischem Propolis (EEIP), der mit Folsäure konjugiert ist. Poly (D,L-lactid-co-glycolid)-Nanopartikel (bezeichnet als ELFPN) wurden untersucht, um eine verbesserte Löslichkeit und anhaltende Wirkstofffreisetzung zu erreichen und die synergistische Antikrebswirksamkeit zu untersuchen. Entwicklung, Charakterisierung und Optimierung der Formulierung wurden mithilfe eines experimentellen Ansatzes durchgeführt. Zur optimierten Formulierung wurden In-vitro- und In-vivo-Zytotoxizitätsstudien durchgeführt. Die entwickelten ELFPN zeigten eine Partikelgröße und Einkapselungseffizienz von 178 ± 5 – 205 ± 5 nm bzw. 73,16 ± 1,89 – 76,37 ± 1,89. Die optimierte Formulierung zeigte eine anhaltende Wirkstofffreisetzung über einen Zeitraum von 48 Stunden ohne Anzeichen von Bluttoxizität. Darüber hinaus wurde die Konzentration des Wirkstoffs, die zur Wachstumshemmung von 50 % der Zellen in einem festgelegten Zeitraum (GI50) erforderlich ist, für ELFPN im Vergleich zu EEIP in menschlichen Brustkrebszellen MCF-7 um 43,34 % gesenkt, was auf eine gezielte Wirkung mit synergistischer Wirkung von ELFPN hindeutet. Eine verbesserte Antikrebswirkung zeigte sich im In-vivo-Dalton-Aszites-Lymphom-Modell durch Verringerung der Tumorzellzahl. Das entwickelte ELFPN zeigte eine verbesserte zytotoxische Wirkung in vitro, eine In-vivo-Antikrebsaktivität mit wünschenswerten Eigenschaften für die Nanopartikelformulierung und kann daher für biomedizinische Anwendungen nützlich sein.