Satyavathi K, Bhojaraju P, Srikranthi M und Sudhakar P
Formulierung und In-vitro-Bewertung des liposomalen Arzneimittelabgabesystems von Cabazitaxel
Cabazitaxel ist ein halbsynthetisches Derivat eines natürlichen Taxoids und wird zur Behandlung von fortgeschrittenem Prostatakrebs eingesetzt. In der vorliegenden Studie wurden Cabazitaxel-Liposomen mithilfe der Dünnschichthydratationstechnik aus Lecithin, Cholesterin und Tween 80 hergestellt. Sechs Liposomenformulierungen wurden auf ihre physikochemischen Eigenschaften und die Wirkstofffreisetzung in vitro untersucht. Die Kompatibilität des Wirkstoffs mit anderen Inhaltsstoffen wurde mithilfe von FTIR-Studien geprüft. Die Oberflächenmorphologie der hergestellten Liposomen wurde mithilfe von SEM-Analyse, prozentualer Wirkstoffeinschlusseffizienz, Partikelgröße und Zetapotenzialanalyse untersucht . Die Wirkstofffreisetzung in vitro für die optimierte Formulierung F2 folgte einer Freisetzungskinetik nullter Ordnung. F2 wurde unter Verwendung von 270 mg Lecithin, 30 mg Cholesterin und 0,5 ml Tween 80 formuliert, um über 24 Stunden ein lineares Freisetzungsprofil zu erreichen. Es gab keine anfängliche plötzliche Freisetzung; 5,68 % des Wirkstoffs wurden während der ersten Stunde freigesetzt, und die Freisetzung dauerte bis zu 24 Stunden. Die Untersuchung der Freisetzungskinetik von Arzneimitteln wurde durch Anwendung von In-vitro-Daten zur Arzneimittelfreisetzung auf verschiedene kinetische Gleichungen wie Nullte-Ordnung, Erste-Ordnung, Higuchi und Korsmeyer-Peppas durchgeführt. Aus dem n-Wert (1,515) wurde geschlossen, dass die Freisetzung des Arzneimittels einer Kinetik Nullter Ordnung mit Superfall-II-Transport folgte, was sowohl Erosion als auch Diffusion als Freisetzungsmechanismen anzeigt. Stabilitätsstudien wurden bei verschiedenen Temperaturen durchgeführt und die maximale Arzneimittelretention wurde bei einer Kühlschranktemperatur von 4ºC festgestellt.
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