Journal of Pharmaceutics & Drug Delivery Research

Formulierung und Charakterisierung von Paracetamol-Co-Kristallen zur Verbesserung der Bioverfügbarkeit

Das S, Das S, Pattanayak D, Hossain CM und Jithan AV

Die Bioverfügbarkeit ist ein wichtiger Faktor für eine effektive therapeutische Wirkung. Bei Arzneimitteln mit geringer Bioverfügbarkeit kann es zu Problemen mit der Löslichkeit oder Durchlässigkeit kommen. Paracetamol, auch als Acetaminophen bekannt, ist ein Arzneimittel zur Behandlung von Schmerzen und Fieber. Paracetamol ist in der empfohlenen Dosierung im Allgemeinen sicher. Paracetamol gilt als mildes Analgetikum. Es gehört zur BCS-Klasse III. Ein pharmazeutischer Co-Kristall ist ein einkristalliner Feststoff, der zwei neutrale Moleküle enthält, von denen eines ein pharmazeutischer Wirkstoff (API) und das andere ein Cokristallbildner ist. In der vorliegenden Studie wurden Co-Kristalle von Paracetamol unter Verwendung verschiedener Co-Bildner hergestellt. Zur Herstellung der Co-Kristalle wurden unterschiedliche Verhältnisse von Harnstoff, Bernsteinsäure und Weinsäure verwendet. Sie wurden mit zwei verschiedenen Methoden hergestellt: Kühlungskristallisation und Lösemittelverdampfung. Die hergestellten Co-Kristalle wurden nach Produktausbeute und Oberflächenmorphologie untersucht. (SEM), Fourier-Transform-Infrarotspektroskopie, mikromeretische Eigenschaften, Arzneimittelgehalt, Auflösungsstudie von Kokristallen, Stabilitätsstudien. Die Ergebnisse zeigten, dass Kokristalle, die unter Verwendung eines geeigneten Koformers hergestellt wurden, die Auflösungsrate definitiv erhöhen können, was letztendlich zu einer verbesserten Bioverfügbarkeit führt.