Journal of Pharmaceutics & Drug Delivery Research

Bewertung einer Streptokinase-Zäpfchenformulierung in einem Kaninchen-Hämorrhoidenmodell

Ana Aguilera1*, Dania Bacardi2, Jose Suarez2, Yilian Bermudez1, Eduardo Martinez3, Odalys Ruiz1 und Karelia Cosme1

Rekombinante Streptokinase (rSK) ist ein Protein mit thrombolytischer und entzündungshemmender Wirkung, das häufig bei einigen Krankheiten wie Herzinfarkten und Hämorrhoiden eingesetzt wird. Über die Anwendung von rSK-Rektalsuppositorien in Tiermodellen für Hämorrhoidenleiden wurde bisher nicht berichtet. Die Wirkung dieser Proteinformulierung in Zäpfchen wurde in einem experimentellen Kaninchenmodell basierend auf der Verabreichung von Krotonöl in das Rektum untersucht. Die Tiere wurden zufällig in vier Behandlungsgruppen (vier Tiere pro Gruppe) aufgeteilt: rSK, rSK + 0,5 % Natriumsalicylat, Placebo und Kontrolle. Ihnen wurde 24 Stunden lang alle sechs Stunden ein Zäpfchen verabreicht. Nach 24 Stunden war in der Rektalschleimhaut der mit rSK behandelten Tiere eine geringere Entzündung zu beobachten, die Läsion war bei 80 % mit der Formulierung mit Natriumsalicylat und bei 74 % ohne Natriumsalicylat rückläufig. In der Placebo- und Kontrollgruppe lag die Entzündungsheilung bei 53 % bzw. 30 %. Diese geringere Entzündung in den mit rSK behandelten Gruppen wurde in histopathologischen Studien bestätigt. Bei der Bewertung der Hämostase zeigten die mit rSK behandelten Gruppen eine Verringerung des Fibrinogenspiegels und eine Verlängerung der Thrombinzeit (höher in der Formulierung mit Natriumsalicylat). Diese Beweise unterstützen, dass rSK als rektale Zäpfchenformulierung aktiv und pharmakologisch akzeptabel ist, um lokale Entzündungen und Thrombosen im Rektalbereich zu behandeln.