Peter James
Ein Prodrug kann auch ein Medikament oder eine Verbindung sein, die nach der Verabreichung in ein pharmakologisch aktives Medikament metabolisiert (d. h. im Körper umgewandelt) wird. Anstatt ein Medikament direkt zu verabreichen, wird ein entsprechendes Prodrug häufig verwendet, um die Absorption, Verteilung, Metabolisierung und Ausscheidung des Medikaments zu verbessern (ADME).
Viele Kräuterextrakte, die in der Medizin verwendet werden, enthalten Glykoside (Zuckerderivate) des Wirkstoffs, die im Darm hydrolysiert werden, um das aktive und besser bioverfügbare Aglykon freizusetzen. Salicin kann beispielsweise auch ein β-D-Glucopyranosid sein, das durch Esterasen gespalten wird, um Salicylsäure freizusetzen. Aspirin, das erstmals 1897 von Felix Hoffmann bei Bayer hergestellt wurde, kann auch ein künstliches Prodrug der Salicylsäure sein.
Das erste synthetische antimikrobielle Medikament, Arsphenamin, das 1909 von Sahachiro Hata im Labor von Ehrlich entdeckt wurde, ist für Bakterien nicht giftig, bis es vom Körper in eine aktive Form umgewandelt wurde. Ebenso muss Prontosil, das erste Sulfonamid, im Körper gespalten werden, um das aktive Molekül Sulfanilamid freizusetzen. Seitdem wurden viele weitere Beispiele identifiziert.
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