Journal of Pharmaceutics & Drug Delivery Research

Eine neuartige mikropartikuläre Formulierung mit Allicin-In-Situ-Synthese

Boris Strehlow, Udo Bakowsky, Shashank Reddy Pinnapireddy, Jan Kusterer, Gabriela Mielke und Michael Keusgen

Eine neuartige mikropartikuläre Formulierung mit Allicin-In-Situ-Synthese

Abstrakt

Die Entwicklung von Knoblauch als kommerzielles Antibiotikum ist zum Stillstand gekommen. Obwohl seine Wirksamkeit wissenschaftlich erwiesen ist, wurde er bisher nur als Nahrungsergänzungsmittel oder als traditionelle Medizin verwendet. In dieser Studie untersuchten wir die Verwendung von Sprühtrocknung zur Gewinnung eines Pulvers, das Allicin freisetzt, den wichtigsten antibiotischen Wirkstoff in Knoblauch. Alliin und Alliinase, die als Vorläufer der Allicinproduktion dienen, wurden separat in Mikrokugeln eingekapselt, die aus Laktose als Stabilisator und als Trägerstoff bestehen. Die resultierenden Pulver, die sprühgetrocknetes Alliin (AllSP) oder Alliinase (AseSP) enthalten, konnten ohne das Risiko einer Wechselwirkung gemischt und als eine Einheit gelagert werden. Die Partikel der kombinierten Pulver lösen sich auf, sobald sie mit Wasser in Kontakt kommen, und setzen Alliin und Alliinase frei, die bereitwillig mit Allicin reagieren (Abbildung 1). Diese Produktion von Allicin funktioniert auch erfolgreich in einem Tensid. Allicin aus AllSP und AseSP zeigte eine antimikrobielle Wirkung gegen E.coli. Durch Sprühtrocknung können Partikel gewonnen werden, die klein genug für die Anwendung in den Alveolen sind. Das Motiv hinter unserer Formulierung ist die Synthese des sehr instabilen Allicins vor Ort. Erstmals wurde in situ synthetisiertes Allicin unter sicheren und reproduzierbaren Bedingungen für die pulmonale Anwendung verfügbar gemacht. Dies hilft bei der Behandlung von Lungeninfektionen durch ein breites Spektrum an Erregern bei geringer Toxizität.