CM Manjusha, S Soumiya und A Santhiagu
Ziel: Das Medikament Tamoxifencitrat (Markenname: Nolvadex), ein selektiver Östrogenrezeptormodulator (SERM), ist ein nichtsteroidales Triphenylethylenderivat mit schlechter Löslichkeit und geringer oraler Bioverfügbarkeit. In der vorliegenden Arbeit wurde versucht, unter Verwendung eines rekombinanten synthetisierten Gellangummis ein neuartiges System aus in Tamoxifencitrat gekapselten Makrokügelchen und Nanopartikeln zu entwickeln. Methode: Die Kombination aus Gellangummi-Makrobällchen wurde unter Verwendung der ionotropen Gelierungsmethode hergestellt und ihre Nanopartikel wurden mithilfe der Emulsionsvernetzungstechnologie synthetisiert. Ergebnis: Die Ergebnisse zeigten, dass Gellangummi-Tamoxifencitrat-Nanopartikel bei der Verkapselung effizienter waren als Gellangummi-Tamoxifencitrat-Makrokügelchen. Basierend auf der In-vitro-Arzneimittelfreisetzungsanalyse zeigten Gellangummi-Tamoxifencitrat-Nanopartikel im sauren Medium ein besseres Arzneimittelfreisetzungsprofil als Gellangummi-Tamoxifen-Makrokügelchen. Die SEM-Analyse zeigte eine glatte Oberflächenmorphologie für Nanopartikel und Perlen mit einer Größe unter 100 nm für die Nanopartikel. Die Wechselwirkung zwischen den chemischen Verbindungen wurde mittels FTIR untersucht, indem das Verschwinden oder die Verschiebung der Häufigkeit funktioneller Gruppen zwischen dem Gellangummi und dem Tamoxifencitrat-Medikament analysiert wurde. In einer In-vitro-Zytotoxizitätsstudie mit SRB-Test zeigten Gellangummi-Tamoxifencitrat-Nanopartikel eine höhere zytotoxische Wirkung als das freie Tamoxifencitrat-Medikament in der Brustkrebs-Zelllinie MCF-7, was die wichtige Anwendung von Gellangummi in Nanopartikel-Medikamentenverabreichungssystemen in verschiedenen Bereichen der Krebsforschung verdeutlicht. Schlussfolgerung: Gellangummi-Nanopartikelsysteme können als besseres Verabreichungssystem für schlecht wasserlösliche Medikamente wie Tamoxifencitrat eingesetzt werden.